光动力治疗（photodynamic therapy，PDT）作为一种新型的癌症治疗手段，集微创、高效、可控等诸多优点于一身，目前已经在临床医疗中崭露头角。近几年来，具有聚集诱导发光（aggregation-induced emission, AIE）性质的光敏剂（photosensitizers, PSs）的涌现使得PDT的发展进入了一个崭新的阶段。基于AIE的PSs在聚集状态下同时兼具较高固态荧光量子产率和较强的活性氧（reactive oxygen species，ROS）产生能力，在生物体内表现出优异的PDT性能。根据PSs与氧气的作用机理的不同，ROS可以分为两种类型（I型和II型）。其中，三线态光敏剂通过电子转移形成I型ROS，其主要包括超氧阴离子自由基 （O2•−），过氧化氢（H2O2），以及羟基自由基（HO•），II型ROS主要是由氧气通过能量转移产生的单线态氧（1O2）。大量研究表明，HO•是最具癌细胞杀伤能力的ROS。然而，实体肿瘤的缺氧仍然是目前PDT应用中面临的主要挑战。I型ROS产生过程是低氧依赖的，能够使有限的氧气得到充分利用，因此在治疗实体肿瘤中具有十分显著的优势。
本综述对PDT的机制进行了详细的阐述，强调了I型ROS在乏氧肿瘤治疗中的优势，并总结了实验室常用的几种区分ROS类型的检测方法。对于开展ROS类型研究具有指导性意义。文章列举了最新且最具代表性的I型/I+II型AIE-PSs的研究进展。最后，该综述就如何设计高效I型PSs给出了以下几点建议：1.减小单-三线态之间的能隙，促进系间窜越（intersystem crossing，ISC）过程，以提高光敏剂的三线态产率；2.提高PSs的电子亲和力，有利于捕获电子形成稳定的自由基阴离子中间体；3.降低T1能级，抑制II型通路，提高I型通路的竞争力。
文章第一作者为组内博士李建清，相关论文在线发表在VIEW (DOI: 10.1002/VIW.20200121)。